加替沙星生产工艺.ppt

1、加加替替星星沙沙药药物物 ppt制作：胡孟林、制作：胡孟林、查文婷查文婷 演讲者：查文婷演讲者：查文婷收集资料：王竹青收集资料：王竹青-GLOVIS-Load_ingPART.1一、加替沙星的命名一、加替沙星的命名二、加替沙星的分子式二、加替沙星的分子式三、加替沙星的结构式三、加替沙星的结构式四、加替沙星的性质四、加替沙星的性质五、加替沙星的性状五、加替沙星的性状六、加替沙星的用途六、加替沙星的用途七、加替沙星的工艺合成路线七、加替沙星的工艺合成路线 加替沙星的命名化学名为化学名为12环丙基环丙基262氟氟282甲甲氧基氧基272(32甲基甲基212哌嗪基哌嗪基)21,42 二氢代二氢代242

2、 氧氧代喹啉基代喹啉基232 羧酸羧酸加替沙星的结构式加替沙星的结构式让你的会议 更引人注意加替沙星的分子式C17H16FN3O3HClH2O加替沙星的性质加替沙星（gatifloxacin）是日本杏林制药株式会社创制的新的6-氟-8-甲氧基喹诺酮化合物其C7 位被甲基哌嗪取代，C8 位被甲氧基取代1，它对革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体以及分枝杆菌等均具有较好的抗菌作用，且几乎没有潜在的光敏副反应，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便（尤其具备口服给药与静脉滴注生物等效的特性，可适用于序贯疗法）、合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而成为竞相生产和应用的热点药品据统计，加

3、替沙星是第四代喹诺酮类药物中增长势头最好的品种2，3，受到医药界的广泛关注。2000 年初已在美国上市加替沙星的用途喹诺酮类抗菌药。可抑制DNA促旋gyrase酶而起到抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎杆菌、柠檬杆菌，肠杆菌、变形杆菌、沙雷菌、绿脓杆菌、淋球菌、流感杆菌、脆弱拟杆菌包括厌氧革兰阳性、阴性菌均有良好抗菌作用。用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、胆道感染、浅表化脓疾病、妇科感染、耳鼻咽喉科感染等其它感染。本品具有作用迅速，副作用小等特点。加替沙星的性状加替沙星的性状白色针状结晶。易溶于水，不溶于无水乙醇。白色针状结晶。易溶于水，不溶于无水乙醇。无水物无水物 mp32632

4、8mp326328，一水合物一水合物 mp315mp315 加替沙星的合成工艺过程加替沙星的合成工艺过程(二二)加替沙星的合成工艺过程加替沙星的合成工艺过程(一一)以3，4，5，6-四氟苯二甲酸为起始原料，避免使用三丁胺等贵重且有毒的原料，大大减少了合成步骤，并对结晶条件进行了优化。同时采用硼螯合物缩哌的方法，提高了产物纯度，将总收率提高到18.3%。改进工艺材料价廉易得，工艺简便，适宜工业化生产。合成路线以3.1 中间体3-甲氧基-2，4，5-三氟苯甲酸（4）的合成工艺研究以3，4，5，6-四氟苯二甲酸为起始原料经水解、脱羧和甲基化3 步反应制得，并确定水解一步最低碱配比为30%、脱羧一步脱羧试剂为二硫酸甲酯，免去了三丁胺等贵重且有毒的原料 并确定了甲基化温度为2535适宜反应pH 为810 的工艺问题。简单合成路线简单合成路线有报道说可以用廉价易得的有报道说可以用廉价易得的1-环丙基环丙基-6,7,8-三氟三氟-1,4-(2 H)-4-氧代喹啉氧代喹啉-3-羧羧酸乙酯为原料酸乙酯为原料,经水解、缩合和甲氧基经水解、缩合和甲氧基化制得加替沙星。化制得加替沙星。